自1960年第一個混合型口服避孕藥開始被使用以來，目前大部分的婦女皆利用此種方式來避孕。因為它的避孕效果是所有避孕方式中，成功率較高的一種，且失敗率僅有百分之一。
避孕藥的主要成份是雌激素和黃體素，服用口服避孕藥後，由於此二種激素的作用，抑制腦下垂體與下視丘性腺刺激素的分泌，腦部以為目前呈現假懷孕狀態，而不再刺激卵泡成熟，所以卵巢無法產生成熟卵子，藉此達到抑制排卵的作用；以及減少子宮內膜增生的作用，使子宮頸黏液變粘稠，以阻止精子進入子宮腔內；干擾輸卵管的分泌與蠕動功能，提早使子宮內膜進行蛻膜變化與腺體萎縮，子宮腺體減少肝糖製造以便使囊胚不易存活；改變子宮及輸卵管的運動性，妨礙受精卵的運動，從而達到避孕的目的。
口服避孕藥種類因模仿月經週期之不同時段調整劑量，大致可區分單相混合型和多相混合型兩種。
所謂混合型藥丸是指每粒藥都由雌激素和黃體素兩種成份混合而成，其中每粒藥物劑量固定者，稱之為單相型。另一種劑量呈二或三階段變化，稱為多相型，因為動情素在排卵前有高潮，故在中段增加動情素的劑量，而黃體素的配方亦同樣仿月經週期黃體素的分泌在排卵後漸漸提高的現象，故黃體素由首段、中斷、末段，依次漸增劑量，故以往服用中有發生點狀出血或類似經期出血的情形者，若改用此種配方，則月經週期的控制可以更好。至於僅含單一黃體素的口服避孕藥俗稱迷你丸，因其避孕效果較差，比複方口服避孕藥有稍高的失敗率及不規則性出血，且失敗時較多發生子宮外孕，目前較少使用，僅適用於貧血、經血過多或對動情素有禁忌者的婦女。
口服避孕藥的避孕效果極佳，其失敗率大致只有1∼2％，但使用口服避孕藥必須要有很強的避孕動機，每天服用，持之以恆。除了性交後使用的口服避孕藥（48∼72小時內儘速服用二粒，其每粒含ethinyl stradiol 0.05mg及levonorgestrel 0.25mg，隔12小時再服用二粒）之外，其他各式口服避孕藥使用必須記得從月經週期的第五天開始服用（月經來的第一天即為月經週期的第一天），一天一粒。
口服避孕藥包裝共分有二十一粒裝及二十八粒裝兩種。二十一粒裝的避孕藥丸，每週期服用21天，停服7天，停服的2∼3天內會發生荷爾蒙消退性出血（形同月經期）；而二十八粒裝的避孕藥丸，每個週期服用28天，其中7粒為安慰劑，連續服用直到月經來，使服用者有每天服藥的習慣，可避免因忘記服藥使避孕效果大打折扣，下一個週期在從月經第五天繼續下一包藥。
使用口服避孕要記得必須天天服用，尤其每包的前十二天份不可漏服一粒，否則不僅避孕效果不佳，而且容易發生子宮異常出血。如果有一天忘記服藥，最好再十二小時之內盡快補服，當天原有藥丸仍應繼續按時服用。若一連兩天忘記吃藥，應連續兩天每天服用兩粒，以後再每天服用一粒，直到整包藥服完為止。不過，這樣情況的避孕效果就不可靠，最好也配合使用其他避孕方法。
若一個週期中超過兩次以上忘記服藥，避孕效果將大打折扣，服用複方口服避孕藥，忘記服用一次劑量：應於12小時內儘快補服，若超過12小時則避孕效果減弱，應同時使用其他的避孕方式。忘記服用二次劑量：只含黃體素的避孕藥：忘記服用一次劑量，應儘快補服，同時再使用其他避孕方式；如果忘記服用二次劑量，應儘快補服二次劑量，隔日再追加二次劑量，同時再使用其他避孕方式。
由於口服避孕藥中含有人工合成的雌激素和黃體素，這兩種物質必須在肝臟內代謝，經由腎臟排出，如果肝、腎功能不佳的婦女，最好不要使用此法避孕。有下列的情況，也不宜服用口服避孕藥：
（1）有靜脈炎，血栓性栓塞病症，腦血管疾病與冠狀動脈疾病
（2）肝病或肝功能障礙
（3）有乳房及生殖器官的癌症
（4）診斷原因不明的陰道出血
（5）35歲以上的吸煙婦女
（6）懷孕或疑似懷孕
口服避孕藥的安全性高，但有些人還是會產生副作用，最常見為腸胃不適、頭痛、乳房腫脹或是神經緊張、情緒低落，甚至是皮膚有變化，此外還有些高劑量的避孕藥，會增加血栓症的可能。但並不是所有的副作用都會發生，因各人體質不同而有所不同。
在開始服用「口服避孕藥」的前三個月，約有百分之十至三十的婦女會有點狀出血的現象，是因為黃體素引發子宮內膜的「蛻膜化」，使子宮內膜變得較薄且脆弱，容易剝落而造成不規則的出血，在三個週期之後大部份的使用者都會改善。
若出血是在週期的最後幾天，可以停藥七天，再重新開始。若週期中間出血不止，應繼續服藥，同時投予Premarin 1.25mg口服七天，一天一次，通常便可解決問題。若反覆發生，則應接受陰道超音波檢查以確定子宮內膜有無病變。加重口服避孕藥的劑量，一天吃二至三顆，並不是一個好方法，因為同時也會增加了黃體素的劑量。
有些藥物會改變肝臟的代謝能力，而影響到口服避孕藥的效力，此時建議應更換避孕方式，常見的是治療肺結核與癲癇的藥物如：rifampin、phenobarbital、phenytoin、mysoline、carbamazepine。有些藥物會因口服避孕藥的交互作用而增加藥效，使用時需減量如diazepam、chlordiazepoxide、tricyclic antidepressants、theophylline，而acetaminophen、aspirin藥物會因口服避孕藥的交互作用而降低藥效，使用時需增量。
避孕藥的主要成份是雌激素和黃體素，服用口服避孕藥後，由於此二種激素的作用，抑制腦下垂體與下視丘性腺刺激素的分泌，腦部以為目前呈現假懷孕狀態，而不再刺激卵泡成熟，所以卵巢無法產生成熟卵子，藉此達到抑制排卵的作用；以及減少子宮內膜增生的作用，使子宮頸黏液變粘稠，以阻止精子進入子宮腔內；干擾輸卵管的分泌與蠕動功能，提早使子宮內膜進行蛻膜變化與腺體萎縮，子宮腺體減少肝糖製造以便使囊胚不易存活；改變子宮及輸卵管的運動性，妨礙受精卵的運動，從而達到避孕的目的。
口服避孕藥種類因模仿月經週期之不同時段調整劑量，大致可區分單相混合型和多相混合型兩種。
所謂混合型藥丸是指每粒藥都由雌激素和黃體素兩種成份混合而成，其中每粒藥物劑量固定者，稱之為單相型。另一種劑量呈二或三階段變化，稱為多相型，因為動情素在排卵前有高潮，故在中段增加動情素的劑量，而黃體素的配方亦同樣仿月經週期黃體素的分泌在排卵後漸漸提高的現象，故黃體素由首段、中斷、末段，依次漸增劑量，故以往服用中有發生點狀出血或類似經期出血的情形者，若改用此種配方，則月經週期的控制可以更好。至於僅含單一黃體素的口服避孕藥俗稱迷你丸，因其避孕效果較差，比複方口服避孕藥有稍高的失敗率及不規則性出血，且失敗時較多發生子宮外孕，目前較少使用，僅適用於貧血、經血過多或對動情素有禁忌者的婦女。
口服避孕藥的避孕效果極佳，其失敗率大致只有1∼2％，但使用口服避孕藥必須要有很強的避孕動機，每天服用，持之以恆。除了性交後使用的口服避孕藥（48∼72小時內儘速服用二粒，其每粒含ethinyl stradiol 0.05mg及levonorgestrel 0.25mg，隔12小時再服用二粒）之外，其他各式口服避孕藥使用必須記得從月經週期的第五天開始服用（月經來的第一天即為月經週期的第一天），一天一粒。
口服避孕藥包裝共分有二十一粒裝及二十八粒裝兩種。二十一粒裝的避孕藥丸，每週期服用21天，停服7天，停服的2∼3天內會發生荷爾蒙消退性出血（形同月經期）；而二十八粒裝的避孕藥丸，每個週期服用28天，其中7粒為安慰劑，連續服用直到月經來，使服用者有每天服藥的習慣，可避免因忘記服藥使避孕效果大打折扣，下一個週期在從月經第五天繼續下一包藥。
使用口服避孕要記得必須天天服用，尤其每包的前十二天份不可漏服一粒，否則不僅避孕效果不佳，而且容易發生子宮異常出血。如果有一天忘記服藥，最好再十二小時之內盡快補服，當天原有藥丸仍應繼續按時服用。若一連兩天忘記吃藥，應連續兩天每天服用兩粒，以後再每天服用一粒，直到整包藥服完為止。不過，這樣情況的避孕效果就不可靠，最好也配合使用其他避孕方法。
若一個週期中超過兩次以上忘記服藥，避孕效果將大打折扣，服用複方口服避孕藥，忘記服用一次劑量：應於12小時內儘快補服，若超過12小時則避孕效果減弱，應同時使用其他的避孕方式。忘記服用二次劑量：只含黃體素的避孕藥：忘記服用一次劑量，應儘快補服，同時再使用其他避孕方式；如果忘記服用二次劑量，應儘快補服二次劑量，隔日再追加二次劑量，同時再使用其他避孕方式。
由於口服避孕藥中含有人工合成的雌激素和黃體素，這兩種物質必須在肝臟內代謝，經由腎臟排出，如果肝、腎功能不佳的婦女，最好不要使用此法避孕。有下列的情況，也不宜服用口服避孕藥：
（1）有靜脈炎，血栓性栓塞病症，腦血管疾病與冠狀動脈疾病
（2）肝病或肝功能障礙
（3）有乳房及生殖器官的癌症
（4）診斷原因不明的陰道出血
（5）35歲以上的吸煙婦女
（6）懷孕或疑似懷孕
口服避孕藥的安全性高，但有些人還是會產生副作用，最常見為腸胃不適、頭痛、乳房腫脹或是神經緊張、情緒低落，甚至是皮膚有變化，此外還有些高劑量的避孕藥，會增加血栓症的可能。但並不是所有的副作用都會發生，因各人體質不同而有所不同。
在開始服用「口服避孕藥」的前三個月，約有百分之十至三十的婦女會有點狀出血的現象，是因為黃體素引發子宮內膜的「蛻膜化」，使子宮內膜變得較薄且脆弱，容易剝落而造成不規則的出血，在三個週期之後大部份的使用者都會改善。
若出血是在週期的最後幾天，可以停藥七天，再重新開始。若週期中間出血不止，應繼續服藥，同時投予Premarin 1.25mg口服七天，一天一次，通常便可解決問題。若反覆發生，則應接受陰道超音波檢查以確定子宮內膜有無病變。加重口服避孕藥的劑量，一天吃二至三顆，並不是一個好方法，因為同時也會增加了黃體素的劑量。
有些藥物會改變肝臟的代謝能力，而影響到口服避孕藥的效力，此時建議應更換避孕方式，常見的是治療肺結核與癲癇的藥物如：rifampin、phenobarbital、phenytoin、mysoline、carbamazepine。有些藥物會因口服避孕藥的交互作用而增加藥效，使用時需減量如diazepam、chlordiazepoxide、tricyclic antidepressants、theophylline，而acetaminophen、aspirin藥物會因口服避孕藥的交互作用而降低藥效，使用時需增量。
