Saquinavir的適應症、成分、用法與用量、作用機轉、副作用

與抗反轉錄病毒製劑併用治療HIV-1感染之成年病患。

與抗反轉錄病毒製劑併用治療HIV-1感染之成年病患。

為一種蛋白酶抑制劑（Protease inhibitors，PI）機轉是透過抑制HIV病毒蛋白酶，防止病毒顆粒成熟，造成無感染性病毒顆粒生成。

本品為抗愛滋病毒藥物，能抑制病毒所需之蛋白質分解酶，影響病毒生理代謝。

從Fortovase的臨床試驗中所得的經驗：已在超過500位病人單獨使用本藥或合併其他抗反轉錄病毒製劑中研究Fortovase的安全性。大多數不適狀況的程度輕微。在服用Fortovase的病人中，最常見的不良事件是腹瀉、噁心、腹部不適和消化不良。

腹瀉、噁心、腹部不適、消化不良。

1.Fortovase和Invirase具有相同的主成分saquinavir。當開始以saquinavir為單一的蛋白酶抑制劑作為抗反轉錄病毒治療時，由於Fortovase的生體可用率較高，因此應使用Fortovase而非Invirase。
2.接受Invirase為單一蛋白酶抑制劑治療的病人若其病毒量低於可測量的限制，應考慮換成Fortovase。
3.對Invirase治療沒有適當反應或失敗的病人，不建議換成Fortovase，應開始其他療法。
4.並不能治癒HIV感染，所以病人可能仍會持續出現一些晚期與HIV相關的感染症狀，包括伺機性感染。

可能會使血糖上升，故糖尿病患者需特別注意。

對孕婦的臨床經驗有限，僅藥物治療的效益能平衡對胎兒的可能危險性才可以使用。沒有動物或人類的實驗資料說明saquinavir是否分泌至乳汁。尚無法評估saquinavir對接受哺乳的嬰兒有何潛在不良反應，建議在任何狀況下，感染HIV的婦女不能授乳給嬰兒。

1.Saquinavir的代謝是由細胞色素P450所調控，特定同質異酵素CYP3A4負責大於90%的肝臟代謝。另外saquinavir是P-醣蛋白(P-gp)的受質，因此會使用或會影響CYP3A4和/或P-gp的藥物可能改變saquinavir的藥動學。同樣地，saquinavir也可能會改變其他是CYP3A4或P-gp受質的藥物的藥動學。
2.Indinavir：Indinavir(800公絲/次，每天三次)和單一劑量saquinavir (600至1200公絲/次)併用時，導致Invirase和Fortovase的血漿saquinavir AUC0-24值各別增加6.0倍和4.6倍。Indinavir的血漿濃度仍維持不變。目前對這種組合並沒有安全性及有效性的資料。使用此種組合時的適當劑量尚未建立。
3.Erythromycin：22位感染HIV的病人同時服用erythromycin (250公絲/次，每天一次)和Fortovase (1200公絲/次，每天三次)，導致穩定態saquinavir的AUC值和Cmax值，比單獨使用saquinavir時高99%和106%。當saquinavir為唯一的蛋白酶抑制劑時，則併用這兩種藥物時無需調整劑量。