TRIFLURIDINE / TIPIRACIL HYDROCHLORIDE的適應症、成分、用法與用量、作用機轉、副作用

適用於治療先前曾接受下列療法的轉移性大腸直腸癌之成人患者，包括：fluoropyrimidine、oxaliplatin 及 irinotecan 為基礎的化療，和抗血管內皮生長因子（anti-VEGF）療法；若 RAS 為原生型(wildtype)，則需接受過抗表皮生長因子受體(anti-EGFR)療法。

適用於治療先前曾接受其他化療的轉移性大腸直腸癌之成人患者。

劑量以 trifluridine 之含量表示：
每劑 35 毫克 / 平方公尺，至多每劑 80 毫克，每日兩次，早晚餐後一小時內服用。

1. trifluridine：胸腺嘧啶基底的核苷類似物，進入癌細胞後，會嵌入DNA並干擾DNA合成及抑制細胞增生。
2. tipiracil：thymidine phosphorylase抑制劑，可抑制trifluridine被thymidine phosphorylase 代謝，而增加 trifluridine 的暴露。

干擾DNA合成及抑制癌細胞增生，而tipiracil可抑制藥物被代謝。

貧血、嗜中性白血球低下、無力/疲倦、噁心、血小板低下、食慾減退、腹瀉、嘔吐、腹痛及發燒。

貧血、嗜中性白血球低下、疲倦、食慾減退、腹瀉、噁心嘔吐、腹痛及發燒。

1.懷孕與授乳：可能會傷害胎兒。而是否會藉由乳汁排除或對則尚未有資料。
2.兒童：兒科病患的安全性及有效性尚未建立。
3.老年人、肝功能不全病患、腎功能不全病患：發生副作用的機會較一般人高。
4.須避免藥物過量：無解毒劑可使用。

懷孕、兒童、老年人、有肝腎障礙患者，安全及有效性尚未建立，須小心使用。

無。

動物試驗及機轉研究可能傷害胎兒的潛在風險，須提醒具有生育力之女性應做好有效避孕。

本品經體外試驗證實為人類濃縮型核苷轉運蛋白(hCNT1)和人類有機陽離子轉運蛋白(OCT2)的受質，可能與下列藥物起交互作用產生不良反應，可能發生嚴重骨髓抑制等：
1. 氟嘧啶基抗腫瘤劑：capecitabine、tegafur、doxifluridine、fluorouracil。
2. Folinate和tegafururacil合併療法、Levofolinate和
fluorouracil合併療法。
3.抗真菌劑：flucytosine。
4.葉酸拮抗劑：methotrexate、pemetrexed sodium
hydrate。
5.其他抗癌藥或放射療。