克痰舒 (flumucil)，它的成分是N-Acetylcysteine (N-乙酰-L-半胱氨酸，以下簡稱NAC)，是氨基酸L-半光胱氨酸的衍生物，在結構上，硫基 (-SH，sulfhydryl group) 具有抗氧化效果：
在臨床應用上，目前已然使用有以下幾項：
(1) 溶粘痰的治療 (Mucolytic therapy)
(2) 普拿疼過量 (Paracetamol overdose) 解毒劑
(3) 腎臟保護劑 (Nephroprotective agent)
(4) 眼角膜碱性灼傷治療
茲簡述其臨床應用：
(一) 溶粘痰的治療 (Mucolytic therapy)：
(1) 口服劑型的 NAC 臨床上即為一般市售的化痰劑 (mucolytic agent)－克痰舒 (flumucil)
(2) 吸入劑型的 NAC (inhaled acetylcystein) 在臨床使用於如肺氣腫 (emphysema)、肺枝氣管炎 (bronchitis)、肺結核 (tuberculosis)、肺炎 (pneumonia)等胸腔疾病的溶粘液劑 (Rossi , 2006)。
(3) 溶粘痰的藥理作用機轉：
NAC為粘液溶解剂，具有較强的粘痰溶解作用。其分子中所含硫基（-SH）通過化學的氧化基團相互發生作用，能使痰中糖蛋白多肽鏈中的二硫键（-S-S-，disulfide bonds）断裂，降低痰的粘滞性，並使之液化，使粘痰容易咳出。本品還能使膿性痰中的DNA纖维斷裂，故不僅能溶解白色粘痰而且也能溶解膿性痰。適用于大量粘痰阻塞引起的肺部疾病。
(二) Acetaminophen 中毒解毒劑：
(1) Acetaminophen 一天最大劑量 ＜4g，若一次劑量超過 140 mg / kg，肝臟毒性會產生，在中毒後 16小時內給予 NAC 可以減少肝臟被傷害的程度，NAC 劑量，口服起始劑量為 140 mg /Kg，以 70 mg / kg / 4 hrs 為維持劑量，連續服用 72小時。若以靜脈注射給藥則起始劑量為 140 mg / Kg 輸注，1小時後，以 70 mg / kg / 4 hrs，連續輸注48小時 (吳，2006)。
(2) NAC 解毒藥理作用機轉：
小部份的 acetaminophen 經肝臟酵素 CYP2E1 代謝，形成中間代謝產物
NAPQI (N-acetyl-para-benzoquinone imine)，這是引起肝毒性的主要物質。在正常服藥劑量下只會形成少量 NAPQI，而NAPQI將與體內的 glutathion 結合形成不活性的代謝物 mercapturic acid 以去毒性；但當投與大劑量 acetaminophen 的藥物時，體內經肝臟酵素 CYP2E1代謝，則會有大量的 NAPQI 形成而導致中毒。
NAC 就好像 cysteine 的提供者，除了可以增加 glutathione 的合成和利用外，也使得 acetaminophen經由 sulphation代謝而減少 NAPQI 的形成。另外 NAC 也具有肝臟以外的效應，如影響微血管循環而改善心輸出功能、減少自由基形成及減少嗜中性球於受損的肝臟堆積等其他優點 (吳，2006；Bailey et al, 1998; Lynch et al, 2004)。
(三) 腎臟保護劑 (Nephroprotective agent)
學者研究報告指出對高危險病患如糖尿病合併慢性腎功能不全之病患、或慢性腎功能不全之病患，若在接受進行心臟血管攝影術 (cardiac angiographic procedures) 前給予NAC 藥物，可有效的預防顯影劑如 iohexol (Chung et al,2007) 所造成的腎病變 (nephropathy) (Marenzi et al, 2006; Kay et al., 2003; Tepel et al , 2000.)。
(四) 眼角膜碱性灼傷治療：
學者研究報告指出，對二十位被碱性灼傷眼部的病例，以20% NAC 溶液治療後，角膜完全癒合，追踪期間從三個月到兩個年，並無角膜潰瘍的發生。NAC價格便宜，且使用方便，實為臨床上值得使用之藥物 (楊，1985)。
NAC價格便宜，副作用少，在較大劑量下，有時會有缺氧通氣反應 (hypoxic ventilatory response) (Hildebrandt et al., 2002)。除了上述幾項臨床應用外，世界各國學者亦在持續研究中，僅此簡述之。
參考文獻：
1.吳玉琴，Acetaminophen於特殊病人群在建議劑量下引起肝毒性反應，成醫藥誌，14(5)，2004。
2.楊筱君、周秉義、文良彥，Acetylcystein對角膜碱性灼傷的治療，中華民國眼科醫學會雜誌，24 (1)，123-26，1985。
3. Bailey B, McGuigan MA. Management of anaphylactoid reactions to intravenous N-acetylcysteine. Annals of Emergency Medicine . 31(6), 710–5. 1998
4. Chung H., Jengi L., Ping L.,Jen- L.,Hui C., Hsiangi C., Prevention of Radiocontrast-induced Nephropathy with N-acetylcysteine after Cardiac Angiography in Diabetic Patients with Renal Dysfunction, Mid-Taiwan Journal of Medicine, 12 (4) ,173-183, 2007.
5. Hildebrandt W., Alexander S., Bärtsch P., Dröge W., Effect of N-acetyl-cysteine on the hypoxic ventilatory response and erythropoietin production: linkage between plasma thiol redox state and O(2) chemosensitivity, Blood , 99(5),1552-5. 2002.
6. Kay J., Chow W., Chan T., Lo S., Kwok O., Yip A, Fan K, Lee C., Lam W., Acetylcysteine for prevention of acute deterioration of renal function following elective coronary angiography and intervention: a randomized controlled trial. Journal of the American Medical Association ,289(5):553-8,2003.
7. Lynch R., Robertson R. Anaphylactoid reactions to intravenous N-acetylcysteine: a prospective case controlled study. Accident & Emergency Nursing,.12(1),10–5, 2004.
8.Marenzi G., Assanelli E., Marana I., Lauri G., Campodonico J., Grazi M., De Metrio M., Galli S., Fabbiocchi F., Montorsi P., Veglia F., Bartorelli A., N-acetylcysteine and contrast-induced nephropathy in primary angioplasty. The New England Journal of Medicine, 354(26), 2773-82, 2006.
9. Rossi S, editor. Australian Medicines Handbook, 2006.
10. Tepel M., Van der M., Schwarzfeld C., Laufer U, Liermann D, Zidek W.. Prevention of radiographic-contrast-agent-induced reductions in renal function by acetylcysteine, The New England Journal of Medicine, 343, 180-4, 2000.
本文作者：楊玉衣藥師小檔案
現任：
維爾健康藥局藥師
學歷：
台北醫學大學生藥研究所碩士班畢業
經歷：
藥廠品管藥師
藥商藥品研究專員
醫院藥師
聯合診所藥師
網址：楊玉衣藥師小檔案
在臨床應用上，目前已然使用有以下幾項：
(1) 溶粘痰的治療 (Mucolytic therapy)
(2) 普拿疼過量 (Paracetamol overdose) 解毒劑
(3) 腎臟保護劑 (Nephroprotective agent)
(4) 眼角膜碱性灼傷治療
茲簡述其臨床應用：
(一) 溶粘痰的治療 (Mucolytic therapy)：
(1) 口服劑型的 NAC 臨床上即為一般市售的化痰劑 (mucolytic agent)－克痰舒 (flumucil)
(2) 吸入劑型的 NAC (inhaled acetylcystein) 在臨床使用於如肺氣腫 (emphysema)、肺枝氣管炎 (bronchitis)、肺結核 (tuberculosis)、肺炎 (pneumonia)等胸腔疾病的溶粘液劑 (Rossi , 2006)。
(3) 溶粘痰的藥理作用機轉：
NAC為粘液溶解剂，具有較强的粘痰溶解作用。其分子中所含硫基（-SH）通過化學的氧化基團相互發生作用，能使痰中糖蛋白多肽鏈中的二硫键（-S-S-，disulfide bonds）断裂，降低痰的粘滞性，並使之液化，使粘痰容易咳出。本品還能使膿性痰中的DNA纖维斷裂，故不僅能溶解白色粘痰而且也能溶解膿性痰。適用于大量粘痰阻塞引起的肺部疾病。
(二) Acetaminophen 中毒解毒劑：
(1) Acetaminophen 一天最大劑量 ＜4g，若一次劑量超過 140 mg / kg，肝臟毒性會產生，在中毒後 16小時內給予 NAC 可以減少肝臟被傷害的程度，NAC 劑量，口服起始劑量為 140 mg /Kg，以 70 mg / kg / 4 hrs 為維持劑量，連續服用 72小時。若以靜脈注射給藥則起始劑量為 140 mg / Kg 輸注，1小時後，以 70 mg / kg / 4 hrs，連續輸注48小時 (吳，2006)。
(2) NAC 解毒藥理作用機轉：
小部份的 acetaminophen 經肝臟酵素 CYP2E1 代謝，形成中間代謝產物
NAPQI (N-acetyl-para-benzoquinone imine)，這是引起肝毒性的主要物質。在正常服藥劑量下只會形成少量 NAPQI，而NAPQI將與體內的 glutathion 結合形成不活性的代謝物 mercapturic acid 以去毒性；但當投與大劑量 acetaminophen 的藥物時，體內經肝臟酵素 CYP2E1代謝，則會有大量的 NAPQI 形成而導致中毒。
NAC 就好像 cysteine 的提供者，除了可以增加 glutathione 的合成和利用外，也使得 acetaminophen經由 sulphation代謝而減少 NAPQI 的形成。另外 NAC 也具有肝臟以外的效應，如影響微血管循環而改善心輸出功能、減少自由基形成及減少嗜中性球於受損的肝臟堆積等其他優點 (吳，2006；Bailey et al, 1998; Lynch et al, 2004)。
(三) 腎臟保護劑 (Nephroprotective agent)
學者研究報告指出對高危險病患如糖尿病合併慢性腎功能不全之病患、或慢性腎功能不全之病患，若在接受進行心臟血管攝影術 (cardiac angiographic procedures) 前給予NAC 藥物，可有效的預防顯影劑如 iohexol (Chung et al,2007) 所造成的腎病變 (nephropathy) (Marenzi et al, 2006; Kay et al., 2003; Tepel et al , 2000.)。
(四) 眼角膜碱性灼傷治療：
學者研究報告指出，對二十位被碱性灼傷眼部的病例，以20% NAC 溶液治療後，角膜完全癒合，追踪期間從三個月到兩個年，並無角膜潰瘍的發生。NAC價格便宜，且使用方便，實為臨床上值得使用之藥物 (楊，1985)。
NAC價格便宜，副作用少，在較大劑量下，有時會有缺氧通氣反應 (hypoxic ventilatory response) (Hildebrandt et al., 2002)。除了上述幾項臨床應用外，世界各國學者亦在持續研究中，僅此簡述之。
參考文獻：
1.吳玉琴，Acetaminophen於特殊病人群在建議劑量下引起肝毒性反應，成醫藥誌，14(5)，2004。
2.楊筱君、周秉義、文良彥，Acetylcystein對角膜碱性灼傷的治療，中華民國眼科醫學會雜誌，24 (1)，123-26，1985。
3. Bailey B, McGuigan MA. Management of anaphylactoid reactions to intravenous N-acetylcysteine. Annals of Emergency Medicine . 31(6), 710–5. 1998
4. Chung H., Jengi L., Ping L.,Jen- L.,Hui C., Hsiangi C., Prevention of Radiocontrast-induced Nephropathy with N-acetylcysteine after Cardiac Angiography in Diabetic Patients with Renal Dysfunction, Mid-Taiwan Journal of Medicine, 12 (4) ,173-183, 2007.
5. Hildebrandt W., Alexander S., Bärtsch P., Dröge W., Effect of N-acetyl-cysteine on the hypoxic ventilatory response and erythropoietin production: linkage between plasma thiol redox state and O(2) chemosensitivity, Blood , 99(5),1552-5. 2002.
6. Kay J., Chow W., Chan T., Lo S., Kwok O., Yip A, Fan K, Lee C., Lam W., Acetylcysteine for prevention of acute deterioration of renal function following elective coronary angiography and intervention: a randomized controlled trial. Journal of the American Medical Association ,289(5):553-8,2003.
7. Lynch R., Robertson R. Anaphylactoid reactions to intravenous N-acetylcysteine: a prospective case controlled study. Accident & Emergency Nursing,.12(1),10–5, 2004.
8.Marenzi G., Assanelli E., Marana I., Lauri G., Campodonico J., Grazi M., De Metrio M., Galli S., Fabbiocchi F., Montorsi P., Veglia F., Bartorelli A., N-acetylcysteine and contrast-induced nephropathy in primary angioplasty. The New England Journal of Medicine, 354(26), 2773-82, 2006.
9. Rossi S, editor. Australian Medicines Handbook, 2006.
10. Tepel M., Van der M., Schwarzfeld C., Laufer U, Liermann D, Zidek W.. Prevention of radiographic-contrast-agent-induced reductions in renal function by acetylcysteine, The New England Journal of Medicine, 343, 180-4, 2000.
本文作者：楊玉衣藥師小檔案
現任：
維爾健康藥局藥師
學歷：
台北醫學大學生藥研究所碩士班畢業
經歷：
藥廠品管藥師
藥商藥品研究專員
醫院藥師
聯合診所藥師
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本文作者：維爾健康藥局 楊玉衣藥師
